我国宋代马志等《开宝本草》云：“河豚主治补虚，去湿气，理腰脚，去痔疾，杀虫。”

明代李时珍《本草纲目》云：“河豚主治疥虫疮，用子同蜈蚣烧研，香油调抹之。”

据说，当今使用小剂量河鲀毒素，对治疗神经痛、痉挛和减轻晚期癌痛具有一定效果。

现代有关TTX药理作用的基础研究报道相对较少。60-70年代发表的文章中有一些错误的结果和结论，这主要是由于当时提取的TTX的结晶不纯，以及实验技术手段落后，不可能解释清楚TTX与不同组织器官间的复杂的相互作用。

近几年来人们对TTX的研究不断深入，普遍认为它的主要药理作用是通过抑制神经细胞的Na+内流，阻断神经兴奋的传导实现的。据资料介绍，TTX的主要药理作用有以下几方面：

1. 抗心律失常作用 临床常用的抗心律失常药如奎尼丁、利多卡因等，不仅阻断心肌Na+通道．也同时影响Ca2+ 和K+ 通道。而TTX选择性阻断Na+ 通道，不影响Ca2+、K+ 通道。

2. 心血管作用 TTX的显著作用之一是产生降低血压功能，只要有5×10-4μg·g-1 进入人体，就可以产生降血压作用。

3. 呼吸抑制作用 TTX所致的呼吸衰竭与其抑制呼吸中枢有关，但是也有学者认为，呼吸神经和呼吸肌麻痹才是TTX导致呼吸衰竭的主要因素。

4. 镇痛作用 应用化学刺激和热刺激法研究证实，TTX有明显的镇痛作用，并有一定的量-效关系。

6. 其它药理作用 通过这些细胞遗传学指标的观察， TTX具有较强的抑制细胞有丝分裂的作用。它能否既作为镇痛、又作为治疗癌症药物，值得深入研究。